Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему icon

Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему




НазваМетодичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему
Сторінка4/6
Дата31.07.2012
Розмір1.11 Mb.
ТипДокументи
1   2   3   4   5   6
^

ПРЕПАРАТИ, ЯКІ УПОВІЛЬНЮЮТЬ

РЕПОЛЯРИЗАЦІЮ



Найбільш цікавим із препаратів цієї групи є аміодарон (кордарон). Препарат проявляє широкий спектр протиаритмічної активності. Аміодарон блокує калієві канали й уповільнює швидкість реполяризації провідних волокон у фазу 3, подовжує потенціал дії і значно збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду. Аміодарону властива помірно виражена блокувальна дія стосовно натрієвих каналів, - та -адренорецепторів. Також препарат незначною мірою блокує кальцієві канали. Аміодарон повністю усуває стимулювальну дію глюкагону на міокард за рахунок повного блокування глюкагонових рецепторів. На ЕКГ збільшується тривалість інтервалів QT i P-Q.

Призначають аміодарон внутрішньовенно і всередину. Препарат погано всмоктується із шлунково-кишкового тракту, зазнає пресистемної біотрансформації у стінці кишечника та у печінці. Біодоступність його під час приймання всередину становить 20%. Ступінь зв`язування з білками плазми крові більше 90%. Елімінація препарату відбувається через печінку. Призначають аміодарон 1 раз на добу. Під час приймання всередину ефект розвивається через 1-2 тижні та зберігається 15-20 днів після відміни препарату.

Показаний аміодарон при різних видах суправентрикулярних та шлуночкових аритмій, стенокардії напруження.

При тривалому прийманні аміодарону у рогівці ока утворюється жовто-коричневий мікроосад, який зникає після відміни препарату. Можливі також інші побічні ефекти: диспептичні розлади, головний біль, атаксія, парестезії, порушення функції щитовидної залози (препарат містить йод), дифузна інтерстиціальна пневмонія, фіброз легенів, гепатоцелюлярний некроз, забарвлення шкіри в сіро-голубий колір.

^ Орнід (бретилій) зменшує проникність клітинної мембрани для іонів Са2+ (входження в клітину) під час фази 2. Крім того, препарату властива симпатолітична активність: він зменшує вивільнення катехоламінів із пресинаптичних закінчень. Вводять орнід внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Із шлунково-кишкового тракту препарат не всмоктується. При введенні у м`яз протиаритмічний ефект розвивається через 30 хвилин і зберігається протягом 12 годин. Препарат виводиться через нирки у незміненому вигляді.

Показаний орнід тільки при шлуночкових формах аритмій, особливо у гострий період інфаркту міокарда або у випадках, рефрактерних до терапії лідокаїном.

Побічні ефекти проявляються у вигляді відчуття жару, хворобливості та напруження литкових м`язів, нудоти, набухання слизової оболонки носа, тимчасового погіршення зору, вираженого зниження артеріального тиску, рідко – некроз у місці внутрішньом`язового введення препарату.

^ Соталол має два види ізомерів l- та d-форми. l-Соталол невибірково блокує β-адренорецептори, а d-соталол блокує калієві канали. Оскільки до складу медичного препарату входить суміш цих ізомерів, то він блокує одночасно і калієві канали, і β1,2-адренорецептори. Завдяки такому механізму дії препарат подовжує процес реполяризації. Соталол також пригнічує автоматизм синусового вузла, уповільнює провідність, спричиняє брадикардію.

Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (біодоступність його 90-100%), виводиться із організму із сечею.

Показаний соталол при шлуночкових та надшлуночкових аритміях. Призначають препарат 2 рази на день.

Із побічних ефектів при прийманні препарату відмічаються стомлюваність, брадикардія, зниження скоротливої функції міокарда.


У наш час використовується ряд нових препаратів, які пригнічують калієві канали і подовжують ефективний рефрактерний період. Одним із таких препаратів є дофетилід (текозин). Препарат пригнічує калієву проникність кардіоміоцитів. Дофетилід подовжує реполяризацію і спричиняє незначну брадикардію. Препарат легко всмоктується із кишечника (біодоступність близько 90%), частково метаболізується у печінці і виводиться через нирки. Застосовують препарат при суправентрикулярних аритміях. Слід зазначити, що дофетилід має аритмогенную дію і може стати причиною шлуночкових тахіаритмій, порушення провідності. Крім того, при застосуванні препарату можливі такі побічні ефекти, як болі у грудній клітці, запаморочення.


^

БЛОКАТОРИ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ



Механізм протиаритмічної дії верапамілу та дилтіазему полягає у блокуванні “повільних” кальцієвих каналів L-типу. Препарати порушують транспорт іонів Са2+ всередину клітин і уповільнюють кальційзалежну деполяризацію (фаза 4, частково - фаза 0) у синусовому та атріовентрикулярному вузлах. У результаті пригнічується автоматизм та уповільнюється атріовентрикулярна провідність. БКК майже не впливають на волокна Пуркіньє. На ЕКГ збільшується тривалість інтервалу P-Q. Препарати зменшують скоротливу функцію лівого шлуночка, частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.


Верапаміл є блокатором кальцієвих каналів, який частіше за інші використовують для лікування аритмій. Вводять препарат внутрішньовенно і всередину. Верапаміл добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність препарату близько 20%. Ступінь зв`язування з білками плазми - 90%. Виводиться препарат із сечею (80%) та жовчю. Призначають верапаміл 3-4 рази на день.

Верапаміл показаний при суправентрикулярних аритміях (пароксизмальній та миготливій аритміях) і стенокардії.

При терапії верапамілом можливі гіпотензія, посилення серцевої недостатності, атріовентрикулярні блокади, диспептичні розлади, запори, набряки на ногах, головні болі, підвищена стомлюваність.


Дилтіазему властива дещо менше виражена протиаритмічна активність. Препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Дія його розвивається через 30 хвилин і триває 6 годин. Дилтіазем активно ацетилюється у печінці і виводиться переважно через кишечник.

Побічні ефекти дилтіазему аналогічні до попереднього препарату.

Детальна клініко-фармакологічна характеристика цих препаратів описана раніше.


^ РІЗНІ ЗАСОБИ, ЩО ПРОЯВЛЯЮТЬ

ПРОТИАРИТМІЧНУ АКТИВНІСТЬ


До цієї групи препаратів відносять аденозин, препарати калію (калію хлорид та ін.) та магнію, дигоксин.


Аденозин - нуклеотид, який утворюється при розкладанні АТФ. Він виконує функції медіатору пуринергічних синапсів і локального гормону. Аденозин взаємодіє з аденозиновими рецепторами типів А14, які через G-білки стимулюють або пригнічують аденілатциклазу. Препарат уповільнює атріовентрикулярну провідність і пригнічує скоротливу активність міокарда (вплив на А1-рецептори), розширює коронарні судини і зменшує агрегацію тромбоцитів (вплив на А2-рецептори). Крім того, аденозин підвищує тонус бронхіол (А1-рецептори), стимулює вихід біологічно активних речовин із базофілів (А3-рецептори), пригнічує центральну нервову систему. Вводять аденозин внутрішньовенно. Тривалість дії препарату близько 30 секунд. Аденозин показаний для купірування суправентрикулярних тахіаритмій. Ефект зумовлений пригніченням атріовентрикулярної провідності. Введення препарату супроводжується такими небажаними явищами, як почервоніння обличчя, порушення дихання, короткочасна атріовентрикулярна блокада. Антагоністами аденозину є метилксантини (кофеїн, теофілін).


Препарати калію (калію хлорид, “Аспаркам”, “Панангін”, поляризувальна суміш) використовуються при аритміях, що супроводжуються зменшенням концентрації іонів К+ у плазмі крові та у міокарді (в тому числі при інтоксикації препаратами наперстянки, пароксизмах миготіння передсердь, “свіжій” шлуночковій екстрасистолії, інфаркті міокарда та ін.). Іони калію впливають на міокард подібно до ацетилхоліну: зменшують частоту серцевих скорочень, пригнічують провідність, автоматизм і збудливість. Малі концентрації іонів К+ розширюють коронарні судини, а великі - звужують. Призначають препарати калію всередину і внутрішньовенно. Із шлунково-кишкового тракту препарати всмоктуються добре, виводяться через нирки. При передозуванні препаратів калію виникають парестезії, диспептичні розлади, атріовентрикулярний блок, порушується функція нирок.


Протиаритмічна активність властива також препаратам магнію (магнію сульфат, магнію оротат, магнію аспарагінат). Особливо ефективні ці препарати при гіпомагніємії. Як допоміжні
засоби можуть використовуватися при шлуночковій тахікардії і фібриляції.


Дигоксин - препарат із групи серцевих глікозидів, який використовують при суправентрикулярних формах тахіаритмії. Активність препарату зумовлена підвищенням тонусу блукаючого нерва, внаслідок чого уповільнюється провідність через атріовентрикулярний вузол. У результаті утруднюється проведення дуже частих імпульсів до шлуночків.


1   2   3   4   5   6

Схожі:

Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconКлінічна Фармація
Клінічна фармакологія лікарських засобів, що впливають на бронхіальну прохідність
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconЗагальна фармакологія. Фармакологія засобів, що впливають на нервову систему
Перелік препаратів для підсумкового контролю, виписка яких є практичними навичками в курсі вивчення фармакології
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconМетодичні вказівки для лікарів інтернів терапевтів за темою
«Клінічна фармакологія нестероїдних протизапальних засобів, глюкокортикоїдів, цитостатиків.»
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconМетодичні вказівки для лікарів інтернів терапевтів за темою
«Клінічна фармакологія нестероїдних протизапальних засобів, глюкокортикоїдів, цитостатиків.»
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconЗакон України Про лікарські засоби. Загальна рецептура. Тверді лікарські форми 2 М’які лікарські форми. Hедозовані лікарські форми 3
Модуль «Загальна фармакологія. Фармакологія засобів, що впливають на нервову систему. Гормональні препарати. Протизапальні та протиалергічні...
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconЗакон України «Про лікарські засоби». Загальна рецептура. Тверді лікарські форми Введение в общую рецептуру. Твердые лекарственные формы 2 М’які лікарські форми. Hедозовані лікарські форми
Модуль Загальна фармакологія. Фармакологія засобів, що впливають на нервову систему. Гормональні препарати. Протизапальні та протиалергічні...
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconМетодичні вказівки для лікарів інтернів офтальмологів Ι циклу за темою
Ці зміни мають у своєї підставі дуже різноманітні фактори впливу на коагуляційні властивості крови у бік гіпокоагуляції чи гіперкоагуляції,...
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconТематичний план
Фармакологія засобів, що впливають на еферентну іннервацію. Засоби, що впливають на передачу збудження в холінергічних синапсах....
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconКурс лекцій з фармакології Розділ «засоби, що впливають на центральну нервову систему»
В53 Курс лекцій з курсу “Фармакологія”. Розділ “Засоби, що впливають на центральну нервову систему”: Навчальний посібник. Суми: Вид-во...
Методичні вказівки клінічна фармакологія засобів, що впливають на серцево-судинну систему iconПерелік питань для підготовки до підсумкового модульного контролю та іспиту з предмету „Фармакологія” для студентів ІІІ і IV курсу зі спеціальності «фармація» та студентів ІІІ курсу зі спеціальності «клінічна фармація» Модуль Загальна фармакологія.
Модуль Загальна фармакологія. Лікарські засоби, які впливають на функції нервової системи та медіаторні процеси
Додайте кнопку на своєму сайті:
Документи


База даних захищена авторським правом ©zavantag.com 2000-2013
При копіюванні матеріалу обов'язкове зазначення активного посилання відкритою для індексації.
звернутися до адміністрації
Документи